Ацикловир

Вопросы и ответы
Детские болезни
Ангина (тонзиллит)
Ацетонемический синдром
Бронхит
Ветряная оспа
Грипп
Краснуха
Круп
Кишечные инфекции
Коклюш
Корь
ОРЗ
Отит
Скарлатина
Эпидемический паротит
Лекарства
Индукторы интерферона
Противовирусные препараты
Профилактика
Прививки
Вопросы детскому врачу
Ацикловир
Ацикловир Валацикловир
Пенцикловир Фамцикловир
Ганцикловир Фоскарнет
Арбидол Римантадин
Альгирем Занамивир
Озельтамивир Рибавирин
Ламивудин Виферон

АЦИКЛОВИР



Зовиракс, Виролекс
Является родоначальником группы ингибиторов вирусной ДНК-полимеразы.

Фармакодинамика
Противовирусным действием обладает активный метаболит ацикловира - ацикловир трифосфат, который образуется в клетках, пораженных герпетическими вирусами. Ингибируя вирусную ДНК-полимеразу, ацикловир трифосфат блокирует синтез вирусной ДНК. В здоровых клетках концентрации ацикловира трифосфата в 40-100 раз ниже, чем в клетках, пораженных вирусами, поэтому цитотоксичность препарата минимальна.

Спектр активности
Наиболее чувствительны вирусы простого герпеса (Herpes simplex) типа I и II. Вирус Varicella-Zoster в 10 раз менее чувствителен. Малочувствителен цитомегаловирус.

Существуют ацикловирорезистентные штаммы герпетических вирусов, распространенность которых при умеренном иммунодефиците может достигать 6-8%, а у пациентов, длительно получавших иммуносупрессивную терапию, и у больных СПИДом - до 17%.

Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь низкая (15-20%). Концентрации в плазме крови нестабильны. Ацикловир хорошо распределяется в организме. Проникает в слюну, внутриглазную жидкость, вагинальный секрет, жидкость герпетических пузырьков. Проходит через ГЭБ. При местном применении незначительно всасывается через кожу и слизистые оболочки.

Экскретируется преимущественно почками, на 60-90% в неизмененном виде. Т1/2 - 2-3 ч, у детей младшего возраста - до 4 ч, при почечной недостаточности может возрастать до 20 ч.

Нежелательные реакции
Ацикловир, как правило, очень хорошо переносится, нежелательные реакции развиваются редко.

Местные - иногда жжение при нанесении на слизистые; флебиты при внутривенном введении.
ЖКТ - диспептические и диспепсические расстройства.
Нейротоксичность (чаще при внутривенном введении, у 1-4% пациентов) - заторможенность, тремор, судороги, галлюцинации, бред, экстрапирамидные расстройства. Симптомы обычно появляются в первые 3 дня лечения, но в дальнейшем постепенно исчезают.
Факторы риска: почечная недостаточность, применение других нейротоксичных препаратов, интерферона, метотрексата.
Нефротоксичность (у 5% пациентов при внутривенном введении, чаще у детей) - кристаллурия; обструктивная нефропатия, проявляющаяся тошнотой, рвотой, болями в пояснице, азотемией.
Факторы риска: быстрое введение, высокие дозы, обезвоживание, заболевания почек, применение других нефротоксичных препаратов, например, циклоспорина.
Меры профилактики: обильное питье.
Меры помощи: отмена препарата, инфузионная терапия.
Показания
-инфекции, вызванные H.simplex:
-генитальный герпес;
-слизистокожный герпес;
-герпетический энцефалит;
-неонатальный герпес.
-инфекции, вызванные вирусом Varicella-Zoster:
-опоясывающий лишай;
-ветряная оспа;
-пневмония;
-энцефалит.
Дозировка
Взрослые и дети
Внутрь - по 0,2 г 5 раз в сутки или по 0,4 г 3 раза в сутки в течение 5-10 дней; у пациентов с иммунодефицитом - по 0,4 г 5 раз в сутки в течение 10 дней; при инфекциях Varicella-Zoster - по 0,8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней. При назначении 5 раз в сутки препарат принимают каждые 4 ч независимо от еды, с ночным перерывом на 8 ч.

Внутривенно (при тяжелых поражениях) - по 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; при инфекциях Varicella-Zoster у пациентов с иммунодефицитом - по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7-10 дней; при герпетическом энцефалите - по 10-15 мг/кг каждые 8 ч в течение 2-3 недель.

Местно - крем или глазная мазь наносятся на пораженные участки кожи и слизистых 5-6 раз в день в течение 7 дней.

Новорожденные
Внутривенно - по 10-15 мг/кг каждые 8 ч в течение 14 дней.

Предупреждения
При местном применении ацикловир менее эффективен, чем при системном, не предупреждает развитие рецидивов, поэтому не используется при рецидивирующем течении инфекции.

Крем для накожного применения (5%) нельзя использовать при поражении глаз.

Внутривенное введение препарата должно осуществляться медленно, не менее 1 ч.

При почечной недостаточности режимы дозирования должны корректироваться.

Формы выпуска
Таблетки по 0,2 г, 0,4 г и 0,8 г; капсулы по 0,2 г; суспензия, 0,2 г/5 мл; ампулы по 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий; крем, 5%; глазная мазь, 3%.

 

Ацикловир

Rambler's Top100
Карта сайта | Педиатр.ру - советы детского врача